吉林省自考本科药物化学 07957

发布日期:2014-06-17 点击次数:3660
内容提要:

简答题
四、简答题
1. 试写出选择性钙通道阻滞剂的结构类型,并各指出一个代表药物。
2. 硝苯地平遇光照和氧化剂是否稳定?为什么?
3. 如何用化学方法鉴别西咪替丁中含有的硫元素?
4. 试写出盐酸氮芥的化学结构式, 其注射剂pH应保持在什么范围内,为什么? 
5. 与肾上腺素类药物相比,麻黄碱具有哪两个结构特点?
6. 阿司匹林在空气中久置易变色的原因是什么,影响其变色的因素有哪些?
7. 维生素按照溶解性质可分成哪两类?试写出两种代表药物。
8. 试写出西米替丁的两个鉴别反应。
9. 为什么小儿服用四环素类药物后牙齿会变黄?
10. 试写出氮芥类药物的通式。并指出两部分分别代表什么。
11. 试用化学方法鉴别普鲁卡因具有芳伯氨基。
12. 中枢神经系统药物按治疗的疾病可分为哪几类?
13. 甾体激素按其化学结构不同可分为哪几类?
14. 应如何配置维生素C注射液?
15. 临床上使用的生物烷化剂按结构不同分为哪几类?
16. 青霉素G的钠盐是否可以口服?为什么?
17. 喹诺酮类药物是否可以和牛奶等含钙的食品及药品同时服用?为什么?
18. 用化学方法鉴别甲氧氯普胺具有芳伯氨基。
19. 如何检验盐酸普萘洛尔中的β-萘酚杂质?
20. 配置盐酸吗啡注射液时应注意什么?
21. 维生素C为什么需要密闭避光贮存?
22. 盐酸氮芥的水溶液为什么应在pH3~5保存?
23. 雌二醇是否可以口服?为什么?
24. 在配置盐酸普鲁卡因注射液时应注意哪些问题?
25. 为什么氯丙嗪注射液在生产中常加入维生素C等抗氧剂?
26. 中枢神经系统药物按药物作用可分为哪几类?
27. 简述维生素C在生产贮存过程中变色的主要原因?
28. 药物作用的生物靶点主要包括哪几种?
29. 抗肿瘤药按其作用机制和来源可分为哪几类?
30. 青霉素G在强酸性条件下的最终分解产物是什么?
31. 解热镇痛药从化学结构上可分为哪几类?并写出两种代表药物。
32. 硝酸甘油在体内的代谢产物有哪些?
33. β-肾上腺素受体激动剂类药物,按其受体选择性的不同可分为哪几类?
34. 盐酸吗啡为何应避光,密闭保存?
35. 在生产贮存过程中促进维生素C变色的因素有哪些?

简答题(答案)   吉林省自考www.jdzkw.com.cn提供资料下载
四、简答题
1. 试写出选择性钙通道阻滞剂的结构类型,并各指出一个代表药物。
答:(1)苯烷胺类,如维拉帕米;(2)二氢吡啶类,如硝苯地平;(3)苯并硫氮卓类,如地尔硫卓。
2. 硝苯地平遇光照和氧化剂是否稳定?为什么?
答:不稳定,因为硝苯地平在光照和氧化剂存在条件下分别生成两种降解氧化产物,发生二吡啶芳构化,硝基也可转化为亚硝基。

3. 如何用化学方法鉴别西咪替丁中含有的硫元素?
答:用小火缓缓加热,产生的气体可使湿润的醋酸铅试纸变黑。
4. 试写出盐酸氮芥的化学结构式, 其注射剂pH应保持在什么范围内,为什么?
答:
注射剂pH应保持在应在3~5之间?
因为氮芥在水溶液中很不稳定。在pH7以上的水溶液发生水解而失活。
5. 与肾上腺素类药物相比,麻黄碱具有哪两个结构特点?
答:①其苯环上不带有酚羟基;苯环上酚羟基的存在一般使作用增强,而麻黄碱没有酚羟基,作用强度较肾上腺素为低,但作用时间比后者大大延长。苯环上没有酚羟基,还使化合物极性大为降低,易通过血脑屏障进入中枢神经系统,所以具有较强的中枢兴奋作用。
②α-碳上带有一个甲基,因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺,故也使稳定性增加,作用时间延长。
6. 阿司匹林在空气中久置易变色的原因是什么,影响其变色的因素有哪些?
答:阿司匹林在空气中久置后,水解生成物水杨酸较易被氧化而变色,碱、光线、升高温度及微量铜、铁等离子可促进氧化反应,影响其变色。
7. 维生素按照溶解性质可分成哪两类?试写出两种代表药物。
答:脂溶性和水溶性维生素。维生素A、维生素C。
8. 试写出西米替丁的两个鉴别反应。
答:(1)与铜离子反应生成蓝灰色沉淀;(2)灼热后放出硫化氢气体,可使醋酸铅试纸变黑。
9. 为什么小儿服用四环素类药物后牙齿会变黄?
答:因为四环素类药物可与钙离子形成不溶性的黄色络合物,在体内该络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上,因此小儿服用四环素类药物后牙齿会变黄。
10. 试写出氮芥类药物的通式。并指出两部分分别代表什么。

11. 试用化学方法鉴别普鲁卡因具有芳伯氨基。
答:在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐,加碱性β-萘酚试液,生成猩红色偶氮颜料。
12. 中枢神经系统药物按治疗的疾病可分为哪几类?
答:主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药和中枢兴奋药。
13. 甾体激素按其化学结构不同可分为哪几类?
答:甾体激素按其化学结构,则可分为雌甾烷、雄甾烷及孕甾烷三大类。
14. 应如何配置维生素C注射液?
答:配置维生素C注射液时应使用二氧化碳饱和注射用水,pH控制在5.0~6.0之间,并加入EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等作为稳定剂,应密闭避光贮存。
15. 临床上使用的生物烷化剂按结构不同分为哪几类?
答:按化学结构,目前在临床使用的生物烷化剂药物可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三嗪和肼类等
16. 青霉素G的钠盐是否可以口服?为什么?
答:不能口服。因为胃中强的胃酸会导致酰胺侧链水解和β-内酰胺环开环而失去活性。
17. 喹诺酮类药物是否可以和牛奶等含钙的食品及药品同时服用?为什么?
答:不能同时服用,因为喹诺酮类药物3,4位分别为羧基和酮羰基,易和金属离子形成螯合物。
18. 试用化学方法鉴别甲氧氯普胺具有芳伯氨基。
答:在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐,加碱性β-萘酚试液,生成红色偶氮颜料。
19. 如何检验盐酸普萘洛尔中的β-萘酚杂质?
答:用对重氮苯磺酸盐与之作用出现橙红色,可作为杂质检查反应。
20. 配置盐酸吗啡注射液时应注意什么?
答:吗啡盐类的水溶液在酸性条件下稳定,在中性或碱性下易被氧化。故配吗啡注射液时,应调整pH为3~5,还可充入氮气,加焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧剂,使保持稳定。
21.维生素C为什么需要密闭避光贮存?
答:维生素C在酸性介质中受质子催化,反应速度比在碱性介质中快,进而脱羧生成呋喃甲醛,呋喃甲醛易于聚合而呈现黄色斑点。这是本品在生产贮存过程中变色的主要原因。空气、光线、热和金属离子都可加速反应的进行。
21.盐酸氮芥的水溶液为什么应在pH3~5保存?
答:因为氮芥在pH3~5时不易发生水解,因此其注射液应在pH3~5下保存。
23.雌二醇是否可以口服?为什么?
答:不可以口服。因为雌二醇口服后在肝及胃肠道中(受微生物降解)迅速失活,因此口服无效。
24.在配置盐酸普鲁卡因注射液时应注意哪些问题?
答:普鲁卡因的芳伯氨基易被氧化变色,pH及温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制pH和温度,通入惰性气体,加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。
25.为什么氯丙嗪注射液在生产中常加入维生素C等抗氧剂?
答:吩噻嗪母环易被氧化,氯丙嗪在空气或日光中放置渐变红色。为防止变色,其注射液在生产中可加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。
26.中枢神经系统药物按药物作用可分为哪几类?
答:主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药和中枢兴奋药。
27.简述维生素C在生产贮存过程中变色的主要原因?
答:维生素C在酸性介质中受质子催化,反应速度比在碱性介质中快,进而脱羧生成呋喃甲醛,呋喃甲醛易于聚合而呈现黄色斑点。这是维生素C在生产贮存过程中变色的主要原因。空气、光线、热和金属离子都可加速反应的进行。
28.药物作用的生物靶点主要包括哪几种?
主要有受体、酶、离子通道和核酸。
29.抗肿瘤药按其作用机制和来源可分为哪几类?
答:生物烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有效成分、抗肿瘤金属化合物等。
30.青霉素G在强酸性条件下的最终分解产物是什么?
答:青霉醛和青霉酸。
31.解热镇痛药从化学结构上可分为哪几类?并写出两种代表药物。
答:解热镇痛药从化学结构上主要可分为水杨酸(salicylic acid)类、苯胺类及吡唑酮类。代表药物为阿司匹林,对乙酰氨基酚
32.硝酸甘油在体内的代谢产物有哪些?
答:硝酸甘油代谢生成:1,2-甘油二硝酸酯、1,3-甘油二硝酸酯、甘油单硝酸酯和甘油,
33.β-肾上腺素受体激动剂类药物,按其受体选择性的不同可分为哪几类?
答:①非选择性受体阻滞剂,同一剂量对1和2受体产生相似幅度的拮抗作用;②选择性1受体阻滞剂;③非典型的受体阻滞剂
34.盐酸吗啡为何应避光,密闭保存?
答:吗啡及其盐类具还原性,在光照下能被空气氧化,可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡的毒性较大,故本品应避光,密闭保存。
35.在生产贮存过程中促进维生素C变色的因素有哪些?
答:空气、光线、热和金属离子都可加速维生素C的变色反应的进行。
名词解释

三、名词解释
1. 生物电子等排体
2. 钙通道阻滞剂
3. 拟胆碱药
4. 中枢兴奋药
5. 药物作用的生物靶点
6. 局部麻醉药
7. 五原子规则
8. 先导化合物
9. 乙酰胆碱酯酶抑制剂
10. 局部麻醉药
11. 前药
12. 抗胆碱药
13. 药物
14. 化学结构修饰
15. 拟肾上腺素药



名词解释(答案)
三、名词解释
1. 生物电子等排体
凡具有相似的物理和化学性质,又能产生相似的生物活性的相同价键的基团都称为“生物电子等排体”。
2. 钙通道阻滞剂
是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度的药物。
3. 拟胆碱药
拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
4. 中枢兴奋药
中枢兴奋药是增强中枢神经功能的药物。
5. 药物作用的生物靶点
能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子现通称为药物作用的生物靶点。
6. 局部麻醉药
是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。
7. 五原子规则
即在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N),才能获得最大拟胆碱活性。
8. 先导化合物
先导化合物是指有独特结构且具有一定生物活性的化合物。它可能因为活性太小,选择性不高,或药代动力学性质不好,不能作为新药开发;但可以在该化合物结构的基础上,进行一系列的结构改造或修饰,得到符合治疗要求的新药。
9. 乙酰胆碱酯酶抑制剂
抑制乙酰胆碱酯酶,导致乙酰胆碱的积聚,从而延长并增强乙酰胆碱的作用。
10. 局部麻醉药
是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。
11. 前药
如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性,但在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则称修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药。
12. 抗胆碱药
   主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用,即胆碱受体拮抗剂
13. 药物
药物是用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能,并规定有适应症、用法和用量的物质。
14. 化学结构修饰
保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰。
15. 拟肾上腺素药
是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药。
药物化学(填空题)
二、填空题

1. 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢- 3,5-吡啶二甲酸二甲酯是_______________的化学名。
2. 第一个用于临床的促动力药是__________________________。
3. 配置吗啡注射液时加入亚硫酸氢钠的作用是____________________。
4. 布洛芬是____________抗炎镇痛药。
5. 把氯霉素制成棕榈酸酯,可以消除氯霉素的苦味,该酯本身并无活性,在体内经代谢而释放出药效,这是利用_____原理进行改造的。
6. 精神病患者服用盐酸氯丙嗪药物后,部分患者在日光的照射下发生严重的_________。
7. 属于喹诺酮类抗菌药且又称为氟哌酸的是__________________。
8. 环磷酰胺在体外无效,进入体内经___________后具有抗肿瘤作用。
9. 化学名为6-嘌呤巯醇一水合物的药物是__________________。
10. 肾上腺素因具有_________________结构,遇空气中的氧或其他氧化剂易氧化变质。
11. 异戊巴比妥在水溶液中,可发生__________________________的互变异构。
12. 维生素C是一个含有六个碳原子的____________性多羟基化合物。
13. 地西泮的代谢产物_____________和______________因具有活性,而被开发成药物使用。
14. 青霉素类包括____________青霉素和_____________青霉素
15. 异烟肼因含有__________结构,具有还原性。
16. 维生素根据溶解性不同,分为_____   ___和____     ___两大类。
17. 雌二醇结构中的两个羟基分别在___________和____________位。
18. 磺胺类药物的作用机制是抑制________                  ___。
19. 氯霉素分子中与抗菌活性有关的基团是______    _     _____。
20. 环磷酰胺在体外无效,进入体内经活化后具有____       _作用。
21. 联苯双酯是我国创制的治疗_________的降酶药物。
22. 化学名为1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸的药物是____________。
23. 异戊巴比妥的水溶液呈_______性。
24. 盐酸吗啡注射液久置后溶液颜色变深,是由于发生了____________反应。
25. 肾上腺素与空气和日光接触,易氧化变质,是由于其具有_____________结构。
26. 普萘洛尔的水溶液与硅钨酸试液反应产生淡红色______________。
27. 维生素C具有______个光学异构体。
28. 地西泮水解开环发生在七元环的_________和__________,两个过程平行进行。
29. 诺氟沙星为_____    ____类抗菌药
30. 异烟肼因含有肼结构,因此具有_______性。
31. 阿昔洛韦为开环的核苷类抗____________________药物。
32. 异烟肼可与铜离子在酸性条件下生成一分子红色________________。
33. 临床使用的氯霉素含有______个手性碳原子,其构型分别为_______________。
34. 环磷酰胺是__________类型的生物烷化剂。
35. 阿司匹林水溶液___________后,可与三氯化铁溶液呈紫堇色。
36. 在水溶液中维生素C主要以____________形式稳定存在。
37. 西咪替丁可与酮离子结合生成蓝灰色________________。
38. 奥沙西泮是_____________的代谢产物,因具有活性被开发成镇静催眠药物使用。
39. 扑尔敏为消旋的________________________。
40. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯是NO供体药物___________的化学名称。
41. 解热镇痛药从化学结构上分为____________类、 __________类及____________类
42. 氯丙嗪中由于含有__________母环易被氧化,故在空气或日光中放置逐渐变红色。
43. 用来区别异戊巴比妥与含硫的巴比妥类药物的试液是_________________。
44. 马来酸氯苯那敏因具有________________结构,可与枸橼酸醋酐试液呈红紫色反应。
45. 布洛芬代谢主要发生在_________的ω-1和ω-2氧化,首先氧化成醇,再氧化为酸。
46. 吗啡具有五环并合的结构,五环中含有部分_______________和一个_____________。
47. 普鲁卡因不稳定,且局麻醉作用时间短是由于该药物分子中含有____________易水解。
48. 喹诺酮类抗菌药不易和含钙的食物及药物同服,是由于其具有________________结构。
49. 环磷酰胺水溶液在pH4~6时易分解失效,是由于其具有________________结构。
50. 四环素在近中性条件下能与多种金属离子形成_________________。
51. 卡托普利为_________________抑制剂。
52. 环磷酰胺在体外对___________细胞无效,进入体内后,经过活化发挥作用。
53. 化学名为(Z)-二氨二氯铂的抗肿瘤药物是_____________。
53. 止吐药昂丹司琼是高强度、高选择性的_____________拮抗剂。
55. 肾上腺素易氧化变质,其水溶液中常加入_______________等作抗氧剂,防止其氧化。
56. 扑热息痛水溶液中的稳定性与溶液pH有关,在pH为_____________时最为稳定。
57.  H2受体拮抗剂西咪替丁在过量的稀盐酸中,_____________可缓慢水解生成氨甲酰胍。
58. 青霉素钠不能口服是因为胃酸会导致酰胺侧链水解和_________________而失去活性。
59. 氯霉素的化学结构中含有与抗菌活性有关的基团是__________________。
60. 硝苯地平在光催化氧化下,不仅将二氢吡啶__________,而且还能将硝基转化成亚硝基。
61. 受体、酶、离子通道和核酸是药物作用的___________________。
62. 凡具有相似的理化性质,产生相似的生物活性的相同价键的基团称为_______________。
63. 维生素C是一个含有六个碳原子的_____________性多羟基化合物。 
64. 甲氧氯普胺可用_____________________测定含量。
65. 布洛芬属于___________________非甾体抗炎药。
66. 化学名为1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸的________________。
67. 环磷酰胺分子中的__________不稳定,加热时易分解而使其失去烷化作用。
68. 氯丙嗪注射液在生产中常加入维生素C等作为______________,以防止溶液变色。
69. 抗胆碱药硫酸阿托品是_________________拮抗剂。
70. 普鲁卡因在体内的主要代谢产物________________和_______________。
71. 巴比妥类药物的结构特征是具有_______________________。
72. 紫脲酸铵反应是____________________类生物碱的特征鉴别反应。
73. 顺铂的化学名为___________________________________________。
74. 异烟肼与硝酸银作用,被氧化成为___________________,析出金属银。
75. 甾体雌激素雌二醇是以___________________为母环的化合物。

填空题(答案)

二、填空题
1. 硝苯地平                       2. 甲氧氯普胺
3. 抗氧化作用                     4. 芳基丙酸类
5. 前药                           6. 光化毒反应
7. 诺氟沙星                       8. 活化
9. 巯嘌呤                        10. 邻苯二酚
11. 内酰亚胺醇-内酰胺             12. 酸
13. 奥沙西泮和替马西泮            14. 天然青霉素和半合成青霉素
15. 肼                            16. 脂溶性和水溶性
17.3位和17β位                  18.二氢叶酸合成酶
19.二氯乙酰氨基                  20.抗肿瘤作用
21.肝炎                          22.卡托普利
23.弱酸性                        24.氧化
25.邻苯二酚                      26.沉淀
27.四                            28.1、2位和4、5位
29.喹诺酮类                      30.还原性
31. 病毒                          32. 螯合物
33. 两;   1R,2R                  34. 氮芥类
35. 加热放冷                      36. 烯醇式
37. 沉淀                          38. 地西泮
39. 马来酸氯苯那敏                40. 硝酸甘油
41. 水杨酸类、苯胺类及吡唑酮类    42. 吩噻嗪
43. 吡啶和硫酸铜试液              44. 叔胺
45. 异丁基                        46. 氢化的菲环,  哌啶环
47. 酯键                          48. 3位羧基和4位羰基
49. 磷酰基                        50. 螯合物
51. 血管紧张素转化酶或ACE        52. 肿瘤细胞
53. 顺铂                          54. 5-HT3受体
55. 焦亚硫酸钠                    56. 6
57. 氰基                          58. β-内酰胺环开环
59. 二氯乙酰氨基                  60. 芳构化
61. 生物靶点                      62. “生物电子等排体”
63. 酸性                          64. 亚硝酸钠液永停滴定法
65. 芳基丙酸类                    66. 卡托普利  
67. 磷酰氨基                      68. 抗氧剂
69. M受体                        70. 对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
71. 5,5-二取代基的环丙酰脲         72. 黄嘌呤
73. (Z)-二氨二氯铂              74. 异烟酸
75. 雌烷


药物化学复习材料

一、单项选择题
1. 下列哪种药物属于镇静催眠药?( )
 A. 异戊巴比妥     B. 氯丙嗪     C. 氯氮平     D. 氟哌啶醇
2. 下列关于地西泮的叙述哪一项是正确的?( )。
A. 抗精神病药物              B. 用于治疗中枢性呼吸衰竭  
C. 为典型的阿片受体激动剂      D. 临床上用于治疗神经官能症
3. 下列哪种药物为抗病毒药?( )
A. 阿昔洛韦      B. 磺胺嘧啶      C. 氟康唑      D. 利福平
4. 下列哪种药物的饱和水溶液可与碘试液及稀盐酸反应生成红棕色沉淀,并且该沉淀又可溶解在过量的氢氧化钠试液中?( )
   A. 盐酸哌替啶     B. 咖啡因      C. 盐酸丙咪嗪      D. 盐酸美沙酮
5. 下列哪种性质是四环素药物所具有的?( )
A. 酸性       B. 碱性        C. 中性        D. 两性
6. 维生素C是以下列哪种物质为原料进行合成的?( )
A. D-葡萄糖       B.  D-赤藓糖    C.  D-苏阿糖     D . D-木糖
7. 下列哪种药物具有抗胆碱作用?( )
A. 盐酸多奈哌齐   B. 氯贝胆碱   C. 他克林    D. 硫酸阿托品
8. 下列哪种物质又称为扑尔敏?( )
A. 消旋的马来酸氯苯那敏        B. 左旋的马来酸氯苯那敏
C. 右旋的马来酸氯苯那敏        D. 氯苯那敏
9. 下列哪种药物的化学名为4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯?( )
   A. 普鲁卡因       B. 可卡因        C. 丁卡因       D. 利多卡因
10. 下列关于普萘洛尔叙述哪一项是正确的?( )
A. 为非选择性β受体阻滞剂       B. 为非典型的β受体阻滞剂  
C. 为选择性β1受体阻滞剂        D. 药用品为右旋体
11. 下列哪一项对丙酸睾酮描述是错误的?( )
A. 为雄性激素            B. 具有丙酸酯的结构 
C. 遇光热不易分解        D. 口服后在胃肠道易被吸收
12. 下列哪种药物可用于对抗癌症化学治疗和放射治疗引起的呕吐?( )
   A. 奥美拉唑     B. 昂丹司琼     C. 西沙必利    D. 多潘立酮
13. 下列哪种抗结核药物的化学名为4-吡啶甲酰肼?( )
A. 链霉素    B. 盐酸乙胺丁醇    C. 对氨基水杨酸钠    D. 异烟肼
14. 具有下列结构的药物,说法正确的是哪一项?( )

A. 是美国研究开发的治疗肝炎的降酶药物   B. 该药物的异羟肟酸铁盐试验显暗紫色  
C. 为胆病辅助治疗药                     D. 为多巴胺受体拮抗剂
15. 对乙酰氨基酚的水溶液在下列哪种条件下能够稳定存在?( )
A. pH值为6时      B. 酸性      C. 碱性      D. pH值为9时
16. 能引起永久性耳聋的抗生素是( )
A. β-内酰胺类抗生素       B. 氨基糖苷类抗生素
C. 四环素类抗生素        D. 红霉素类抗生素
17. 临床上使用的萘普生为( )。
A. S(+)异构体    B. R(+)异构体    C. R(-)异构体    D. 消旋体
18. 下列哪种药物口服无效,需做成霜剂或透皮贴剂通过皮肤吸收?( )
A. 雌二醇       B. 炔雌醇      C. 炔雌醚         D. 己烯雌酚
19. 下列哪种药物的水溶液不稳定,且水解产物有剧毒? (  )
A. 氟尿嘧啶     B. 顺铂         C. 阿莫西林      D. 阿昔洛韦
20. 下列哪种物质不是硝酸甘油在体内的代谢产物?( )
A.甘油   B.1,2 –甘油二硝酸酯     C.1,3-甘油二硝酸酯  D.丙烯醛 
21. 下列哪种药物属于镇静催眠药?( )
    A. 吗啡     B. 氯丙嗪     C. 咖啡因     D. 地西泮
22.下列哪种物质加入后可增加咖啡因注射液的水溶性?( )
A. 水杨酸钠   B. 乙醇    C. 乙醚    D. 丙酮
23. 拟胆碱药按其作用环节和机制的不同,可分为哪两种类型?( )
    A. 胆碱酯类和生物碱类      B. 胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂
C. 胆碱酯类和生物碱类      D. M受体和N受体激动剂
24. 下列哪项叙述与硫酸阿托品相符?( )
A. 为M受体拮抗剂              B. 为N受体拮抗剂  
C. 临床主要用于手术后腹气胀     D. 作降压药
25. 马来酸氯苯那敏的主要作用是下列哪一项?( )
A. 主要用于治疗过敏性鼻炎,皮肤粘膜的过敏等病症  
B. 主要用于治疗支气管哮喘  
C. 主要用于治疗休克
D. 主要用于治疗低血压
26. 下列哪种药物的化学名为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢- 3,5-吡啶二甲酸二甲酯?( )
A. 氨氯地平      B. 尼莫地平      C. 硝苯地平       D. 尼群地平
27. 硝酸甘油在下列哪种条件下是相对稳定的?( )
A. 中性和弱酸性     B. 碱性     C. 弱碱性      D. 酸性
28. 下列哪种药物具有抗溃疡作用?( )
A. 西咪替丁     B. 西沙必利      C. 多潘立酮      D. 洛伐他汀
29. 下列哪种药物为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂?( )
    A. 奥美拉唑     B. 昂丹司琼     C. 西沙必利     D. 西替利嗪
30. 具有下面结构的药物是下列哪种药物?( )

A. 对乙酰氨基酚    B. 布洛芬     C. 肾上腺素    D. 麻黄碱
31. 下列哪种药物属于吲哚乙酸类非甾体抗炎药?( )
A. 布洛芬    B. 吲哚美辛    C. 羟布宗    D. 双氯芬酸钠
32. 临床上使用的萘普生为下列哪种异构体?( )
A. S(+)异构体     B. R(+)异构体     C. R(-)异构体     D. 消旋体
33. 下列哪个结构是顺铂的化学结构?( )
A.                  B.

C.                  D.

34. 下列哪种药物的化学名为6-嘌呤巯醇一水合物?( )
A. 氟尿嘧啶     B. 阿莫西林     C. 巯嘌呤     D. 阿昔洛韦
35. 下列哪种叙述与四环素不相符合?( )
A. 小儿和孕妇应慎用或禁用          B. 为四环素类抗生素  
C. 可与多种金属离子形成螯合物      D. 为青霉素类抗生素
36. 下列哪种抗生素是第一个用于临床的?( )
A. 青霉素     B. 氯霉素      C. 四环素      D. 红霉素
37. 下列哪种抗结核药又被称为雷米封?( )
A. 异烟肼     B. 利福平      C. 对氨基水杨酸钠     D. 盐酸乙胺丁醇
38. 下列哪种药物属于抗结核药?( )
A. 齐多夫定     B. 磺胺嘧啶      C. 氟康唑     D. 利福平
39. 氢化可的松属于哪类激素?( )
A. 雄激素      B. 雌激素     C. 糖皮质激素    D. 盐酸皮质激素
40. 下列哪项叙述与硝酸甘油的性质相符?( )
A. 在碱性条件下相对稳定       B. 在弱酸性条件下迅速水解      
C. 在中性条件下迅速水解       D. 在碱性条件下迅速水解
41. 下列哪种药物属于抗精神病药?( )
    A. 苯巴比妥       B. 氯丙嗪       C. 地西泮      D. 吗啡
42. 下列哪种药物在水溶液中可发生内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构?( )
    A. 异戊巴比妥    B. 三唑仑      C. 卡马西平     D. 哌替啶
43. 咖啡因与下列哪种物质形成的复盐可制成注射剂?( )
A. 碳酸氢钠   B. 乙醇        C. 苯甲酸钠     D. 硫酸
44. 下列哪种药物是能够口服的M胆碱受体激动剂?( )
A. 他克林      B. 溴新斯的明    C. 氯贝胆碱     D. 多奈哌齐  
45. 下列哪项叙述是硫酸阿托品的临床用途?( )
A. 作降压药                  B. 用于治疗各种内脏绞痛 
 C. 主要用于手术后腹气涨      D. 降低眼内压
46. 肾上腺素水溶液露置空气中易变色,是因其具有下列哪个结构?( )
A. 邻苯二酚  B. 芳伯氨基      C. 氨基        D. 苯环
47. 下列哪个是普鲁卡因的化学名称?( )
    A. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯        B. 2-二乙氨基-4-氨基苯甲酸乙酯
    C. N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺   D. N-(2-二乙氨基)乙酰基-2,6-二甲基苯胺
48. 下列哪种药物属于二氢吡啶类选择性钙通道阻滞剂?( )
A. 维拉帕米     B. 硝苯地平      C. 地尔硫卓    D. 氟桂利嗪
49. 具有下面结构的药物是下列哪种药物?( )

A. 卡托普利     B. 依那普利      C. 阿拉普利    D. 福辛普利
50. 下列哪种药物为肝病辅助治疗药?( )
    A. 联苯双酯     B. 盐酸地芬尼多  C. 法莫替丁    D. 胍乙啶
51. 下列哪种药物具有下面的化学结构?( )

A. 对乙酰氨基酚    B. 布洛芬    C. 肾上腺素     D. 麻黄碱
52. 下列哪种药物的化学名为(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸?( )
①吲哚美辛  ②布洛芬  ③酮洛芬  ④萘普生
53.关于抗肿瘤药物顺铂的作用机制下列哪项叙述是正确的?( )
A. 插入到DNA碱基对之间,引起DNA分裂
B. 抑制细胞的有丝分裂
C. 以共价键形式与DNA结合,使其丧失活性或使DNA分子断裂
    D. 通过抑制DNA合成所需的叶酸的合成,从而抑制肿瘤细胞的生长
54. 第一个发现的氨基糖苷类抗生素是下列哪种药物?( )
A. 青霉素       B. 链霉素        C. 卡那霉素     D. 麦迪霉素
55. 下列哪种药物属于β-内酰胺类抗生素?( )
A. 青霉素钠    B. 氯霉素        C. 四环素      D. 红霉素
56. 下列哪种药物属于抗结核药?( )
A. 齐多夫定     B. 磺胺嘧啶     C. 氟康唑     D. 利福平
57. 醋酸地塞米松属于下列哪类激素?( )
A. 雄激素      B. 雌激素     C. 糖皮质激素     D. 盐酸皮质激素
58. 雌二醇的化学结构上,可进行酯化的位置是下列哪一个?( )
A. 3位和17α位     B. 3位和17β位     C. 3α位和17位  D. 3β位和17位
59. 下列哪个是甾体激素按其药理作用不同进行的分类?( )
A. 性激素和皮质激素       B. 雌甾烷和雄甾烷 
C. 雌甾烷和孕甾烷         D. 性激素质和肽类激素
60. 下列哪项叙述与昂丹司琼相符?( )
    A. 用于对抗癌症化学治疗和放射治疗引起的呕吐    B. 用于治疗胃溃疡 
C. 其化学结构中含有两个手性碳原子              D. 为我国创制的药物
61. 下列哪种药物属于生物碱类中枢兴奋药?( )
    A. 氯丙嗪     B. 奥沙西泮     C. 咖啡因       D. 尼可刹米
62. 下列哪种药物又被称为安定?( )
A. 地西泮  B. 艾司唑仑      C. 苯巴比妥     D. 卡马西平
63. 下列哪项叙述与异戊巴比妥不符?( )
    A. 主要用于镇静、催眠和抗惊厥  B. 可在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。
C. 为丙二酰脲类结构的药物      D. 与吡啶和硫酸铜试液作用显绿色
64. 氯贝胆碱具有以下哪种性质?( )
    A. 能选择性作用于M受体               B. 口服无效  
C. S构型异构体的活性低于R构型异构体   D. 具有抗胆碱作用。
65. 下列哪项叙述与硫酸阿托品相符?( )
A. 能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应     B. 为N受体拮抗剂  
C. 临床主要用于手术后腹气胀             D. 作降压药
66. 下列哪种药物中具有四个光学异构体,且具有拟肾上腺素作用?( )
    A. 沙丁胺醇    B. 去甲肾上腺素      C. 麻黄碱     D. 多巴胺
67. 下列哪种丙胺类抗组胺药物可与枸橼酸醋酐试液反应显红紫色?( )
A. 苯海拉明     B.氯苯那敏          C. 氯雷他定   D. 赛庚啶
68. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯的主要临床用途是下列哪一项?( )
    A. 治疗心绞痛    B. 降压     C. 镇痛     D. 局部麻醉
69. 下列哪种药物经灼热,能使醋酸铅试纸显黑色?( )
A. 西咪替丁     B. 西沙必利    C. 多潘立酮      D. 洛伐他汀
70. 下列哪项叙述与联苯双酯相符?( )
    A. 用于对抗癌症化学治疗和放射治疗引起的呕吐  B. 用于治疗胃溃疡 
C. 具有增强肝脏的解毒功能和肝保护作用        D. 含有一个手性碳原子
71. 下列哪种药物与硫酸共热,显紫黑色,加水,有绿色荧光,碱化后消失?( )
    A. 昂丹司琼    B. 盐酸地芬尼多     C. 法莫替丁    D. 甲氧氯普胺
72. 下列哪种药物的水溶液,不经过加热即可与三氯化铁溶液显色?( )
    A. 阿司匹林    B. 对乙酰氨基酚     C. 双氯芬酸钠   D. 甲芬那酸
73. 下列哪种药物的化学名为α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸?( )
    A. 羟布宗     B. 舒林酸     C. 布洛芬      D. 吲哚美辛
74. 下列哪项叙述与萘普生相符?( )
A. 为芳基丙酸类非甾体抗炎药       B. 为吡唑酮类非甾体抗炎药
C. 为吲哚乙酸类非甾体抗炎药        D. 为苯乙酸类非甾体抗炎药
75. 下列哪个是氯霉素所具有的手性碳原子数?( )
A. 1个     B. 2个      C. 3个      D. 4个
76. 下列哪种药物属于β-内酰胺类抗生素?( )
A. 青霉素钠     B. 氯霉素      C. 四环素      D. 红霉素
77. 利福平的临床用途是下列哪一项?( )
A. 抗肿瘤     B. 抗炎        C. 抗结核      D. 抗溃疡
78. 下列哪种药物为甾体激素?( )
A. 前列腺素    B. 米索前列醇   C. 肽类激素    D. 雌二醇
79. 下列哪种药物又被称为抗坏血酸?( )
A. 维生素A    B. 维生素C     C. 生物素      D. 维生素D3
80. 用下列哪种物质能够鉴别普萘洛尔的合成过程中未作用的α-萘酚杂质?( )
A.对重氮苯磺酸盐   B. 碳酸氢钠    C. 苯磺酸钠     D. 水杨酸钠
81. 下列哪种药物属于中枢兴奋药?( )
    A. 苯巴比妥      B. 氟哌啶醇       C. 咖啡因        D. 奋乃静
82. 下列哪项是地西泮在临床上的主要用途?( )
A. 治疗神经官能症  B. 抗抑郁      C. 抗癫痫       D. 镇痛
83. 下列哪种药物属于吩噻嗪类抗精神病药?( )
A. 盐酸哌替啶     B. 卡马西平    C. 盐酸氯丙嗪    D. 苯妥英钠
84.下列哪项叙述与异戊巴比妥相符?( )
    A. 主要用于镇静、催眠和抗惊厥    B. 与吡啶和硫酸铜试液作用,生成绿色的络合物
C. 为含氟有机化合物              D. 其水溶液呈弱碱性
85. 下列叙述中与氯贝胆碱不符的是哪一项?( )
    A. 能选择性作用于M受体                   B. 口服有效
C. S构型异构体的活性大大高于R构型异构体   D. 具有抗胆碱作用。
86. 下列哪种药物中具有两个手性碳原子?( )
    A. 沙丁胺醇      B. 去甲肾上腺素       C. 麻黄碱        D. 多巴胺
87. 下列哪种药物是组胺H1受体拮抗剂,并且分子中含有吡啶结构?( )
A. 氯苯那敏      B. 苯海拉明         C. 西替利嗪       D. 赛庚啶
88. 下列关于盐酸普萘洛尔叙述不正确的是( )
    A. 为钙通道阻滞剂             B. 在体内代谢生成α-萘酚
C. 临床上用于治疗心绞痛       D. 其水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀
89. 下列哪种药物具有以下结构?( )

    A. 维拉帕米     B. 硝苯地平      C. 地尔硫卓      D. 氟桂利嗪
90. 下列哪种药物可用于治疗活动性十二指肠溃疡?( )
 A. 西咪替丁    B. 西沙必利      C. 多潘立酮      D. 洛伐他汀
91. 可与异羟肟酸铁盐试验显暗紫色的是( )。
    A. 联苯双酯     B. 地芬尼多      C. 法莫替丁      D. 水飞蓟素
92. 下列哪种药物具有解热镇痛作用,但无抗炎作用?(  )
A.萘普生  B.对乙酰氨基酚  C.布洛芬  D.吡罗昔康
93. 下列哪项叙述与萘普生相符?( )
A. 是一个具有光学活性的药物  B. 为吡唑酮类非甾体抗炎药
C. 为吲哚类非甾体抗炎药       D. 为苯乙酸类非甾体抗炎药
94. 巯嘌呤为黄色结晶性粉末,是由于其具有下列哪种元素?( )
A. C     B. N      C. S      D. P
95. 下列哪项叙述与盐酸氮芥相符?(  )
A. 为生物烷化剂   B. 抗代谢药物    C. 抗肿瘤抗生素    D. 抗病毒药
96. 具有下面结构的药物临床用途是下列哪一项?(  )

A. 解热镇痛    B. 抗溃疡     C. 抗细菌     D. 抗肿瘤
97. 氯霉素是下列哪类抗生素?( )
A. 四环素类抗生素         B. 氯霉素类抗生素 
C. 头孢菌素类抗生素       D. 大环内酯类抗生素
98. 下列哪项叙述与氟哌酸相符合?( )
A. 抗代谢药     B. 抗病毒药    C. 抗真菌药     D. 喹诺酮类抗菌药
99. 氢化可的松具有几个羟基?( )
A.1个  B.2个  C.3个  D.4个
100. 下列哪种药物具有下面的结构?( )

A. 酮洛芬     B. 甲芬那酸     C. 扑热息痛     D. 退热冰


药物化学复习材料(答案)

一、单项选择题

1.A   2.D   3.A   4.B   5.D   6.A   7.D   8.A   9.A  10.A
11.A  12.B  13.D  14.B  15.A  16.B  17.A  18.A  19.B  20.D
21.D  22.A  23.B  24.A  25.A  26.C  27.A  28.A  29.B  30.B 
31.B  32.A  33.A  34.C  35.D  36.A  37.A  38.D  39.C  40.D 
41.B  42.A  43.C  44.C  45.B  46.A  47.A  48.B  49.A  50.A 
51.A  52.D  53.C  54.B  55.A  56.D  57.C  58.B  59.A  60.A
61.C  62.A  63.D  64.A  65.A  66.C  67.B  68.A  69.A  70.C
71.D  72.B  73.C  74.A  75.B  76.A  77.C  78.D  79.B  80.A
81.C  82.A  83.C  84.A  85.D  86.C  87.A  88.A  89.B  90.A
91.A  92.B  93.A  94.C  95.A  96.C  97.B  98.D  99.C  100.C

综合题
五、综合应用题
1. 前药设计的目的主要包括哪些方面?
2. 根据下面的结构式回答下列问题

(1)具有该结构的药物的名称是什么,在临床上有何作用?试写出其化学名称。
(2)该药物在碱性条件下能否稳定存在?如不稳定,其水解产物由哪些?
3. 根据下面的结构式回答下列问题

(1)具有该结构的药物的名称是什么,在临床上有何作用?
(2)该药物分子是三个结构部分的最佳组合,这三个结构部分分别是什么?
4. 某人购买了两种解热镇痛药阿司匹林和对乙酰氨基酚,但不小心将其标签弄掉了,如何运用化学方法来区别这两种药物?
5. 根据下面的结构式回答下列问题

(1)具有该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?试写出其化学名称。
2)该药物由哪两部分组成,各部分的作用是什么?
6. 临床使用的局麻药通常含有哪三个部分的基本结构,各部分基本结构的作用是什么?
7. 根据下面的结构式回答下列问题



(1)具有该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?试写出其化学名称。
(2)该药物在配置时,为何应避免与金属器皿接触?影响其变质的因素有哪些?
8. 阿司匹林中可能存在哪些杂质,应如何进行鉴别?
9. 据下面的结构式回答下列问题

(1)该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?试写出其化学名称。
    (2)该药物碱水解后酸化可得到什么产物?如何鉴别其水解产物?
10. 发现先导化合物的途径有哪些?


综合题(答案)
五、综合应用题
1. 前药设计的目的主要包括哪些方面?
答:(1)增加药物的代谢稳定性。2.5分
(2)干扰转运特点,使药物定向靶细胞,提高作用选择性。2.5分
(3)消除药物的副作用或毒性以及不适气味。(4)改变溶解度以适应剂型的需要。
2. 根据下面的结构式回答下列问题

(1)具有该结构的药物的名称是什么,在临床上有何作用?试写出其化学名称。
(2)该药物在碱性条件下能否稳定存在?如不稳定,其水解产物由哪些?
答:(1)硝酸甘油,NO供体药物,扩张血管,降低血压。其化学名为1,2,3-丙三醇三硝酸酯。
(2)不能稳定存在,水解产物有相应的醇、醛、烯类化合物。
3. 根据下面的结构式回答下列问题

(1)具有该结构的药物的名称是什么,在临床上有何作用?
  (2)该药物分子是三个结构部分的最佳组合,这三个结构部分分别是什么?
答:(1)氯贝胆碱, 临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。
(2)季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基三个部分的最佳组合。
4. 某人购买了两种解热镇痛药阿司匹林和对乙酰氨基酚,但不小心将其标签弄掉了,如何运用化学方法来区别这两种药物?
答:阿司匹林的碳酸钠溶液加热放冷后,与稀硫酸反应,析出白色沉淀,并发出醋酸臭气。
对乙酰氨基酚的稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后,再与碱性-萘酚反应,呈红色。此为水解产物对氨基酚的重氮化偶合反应。
5.根据下面的结构式回答下列问题

(1)具有该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?试写出其化学名称。
(2)该药物由哪两部分组成,各部分的作用是什么?
答:(1)盐酸氮芥,生物烷化剂或抗肿瘤的作用;化学名称为N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐。
(2)分子由二部分组成,即烷基化部分(双-β-氯乙氨基)及载体部分(本品的载体为甲基)。烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基,载体部分的改变可改善该类药物在体内的吸   
收、分布等药代动力学性质。
6.临床使用的局麻药通常含有哪三个部分的基本结构,各部分基本结构的作用是什么?
答:包括三个部分:①亲脂性芳香环;②中间连接功能基;③亲水性胺基。亲脂性芳环部分保证药物分子具有相当的脂溶性。亲水性胺基部分通常为叔胺结构(因其刺激性较轻),既保证药物分子具有一定水溶性以利转运,也提供了与Na+通道受点部位结合的结构基础。因此,局部麻醉药的亲脂性部分和亲水性部分必须保持适当的平衡。
7.根据下面的结构式回答下列问题



   (1)具有该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?试写出其化学名称。
(2)该药物在配置时,为何应避免与金属器皿接触?影响其变质的因素有哪些?
答:(1)异烟肼,临床上用于抗结核。其化学名称为4-吡啶甲酰肼
(2)由于微量金属离子的存在可使异烟肼溶液变色,故配制时,应避免与金属器
皿接触。影响其变质的因素有光、重金属、温度、pH等因素影响。
答:血管紧张素转化酶。
8.阿司匹林中可能存在哪些杂质,应如何进行鉴别?
答:可能有游离水杨酸存在,可采用与铁盐产生紫堇色检查。
可能有乙酰水杨酸酐副产物生成,可引起过敏反应。
可能生成不溶于碳酸钠的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酰苯酯,药典规定应检查碳酸钠中不溶物。
9.据下面的结构式回答下列问题

(1)该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?试写出其化学名称。
答:阿司匹林,解热镇痛药。其化学名称是2-(乙酰氧基)苯甲酸
(2)该药物碱水解后酸化可得到什么产物?如何鉴别其水解产物?
答:水解产物是水杨酸和醋酸。水杨酸可用其与FeCl3显色反应鉴别,并可以闻到醋酸的臭气。
10.发现先导化合物的途径有哪些?
答:发现先导化合物的途径主要有四个。即:1、从天然产物中得到;2、以现有的药物作为新药研究的基础;3、用药理模型筛选新药;4、根据生理病理机制设计药物。



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